L'utilisation du pavot à opium date du Néolithique. Il se présentait sous la forme de graines et de  capsules, extraites de la plante. En Egypte ancienne, l'opium etait utilisé pour ses propriétés thérapeutiques et psychotropes. En Grèce Antique, la déesse Demeter était représentée avec des plants de pavot.

La morphine connait une forte augmentation de sa consommation dès le III siècle avant JC où son usage en tant que drogue s'intensifie. Un important trafic apparaît alors, en Inde et en Chine mais s'étend aussi en Europe.

 

Dès lors, les effets psychologiques de cette substance éveillent la curiosité des chimistes. C'est seulement, au XIXè que le principe actif de l'Opium est mis en évidence. Jean Francois Derosne, chimiste franc, après de nombreuses tentatives réussit à isoler un sel composé de morphine et d'une autre substance. Ce n'est qu'en 1806 qu' Armand Seguin réussit à séparer la morphine de ce sel. Il ne publie pas sa découverte, c'est le pharmacien allemand Friedrich Wilhelm Serturner qui isole à son tour la molécule et lui donne le nom de « Morphium » en référence à la divinité grecque Morphée, déesse de la nuit et des rêves.

C'est la première fois qu'on isole une telle substance. Début d'une longue liste d'alcaloïdes, la morphine prend le suffixe -ine comme les autres composants de cette famille (héroïne, codéïne)